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一、基人道质
英文称号：Biotinyl-Growth Hormone-Releasing Factor (1-44), Porcine；常用缩写：Biotinyl-GRF (1-44) (porcine)。
单字母多肽序列：B-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-R-N-Q-E-Q-G-A-R-V-R-L-NH₂（其中“B”代表生物素基团Biotin）。
汉文称号：生物素化-猪助长激素开释因子（1-44）。
分子量：基于其氨基酸序列及生物素修饰贪图，分子量约为5276 Da（其中猪源GRF (1-44) 分子量约5031.7 Da，生物素基团分子量约244.3 Da）。
其他物理化学性质：该物资为白色冷冻干燥粉末，属于水溶性多肽，易溶于水、pH 6.0-8.0的缓冲液（如PBS缓冲液）等极性溶剂；褂讪性受pH值、温度及冻融次数影响较大，冷漠-20℃分装冷冻干燥条款下恒久储存，幸免反复冻融以保管其结构褂讪性和生物活性。其C端存在酰胺化修饰（-NH₂），该修饰可增强其与受体的结合才调及体内抗卵白酶降解才调，同期不影响生物素基团与亲和素/链霉亲和素的结合活性。
张开剩余86%CAS号阐明：现在尚未查询到Biotinyl-GRF (1-44) (porcine) 专属的CAS号；其未修饰母体猪源GRF有关雷同物及生物素（Biotin）的有关CAS号可看成参考，其中生物素CAS号为58-85-5。
二、应用畛域
1. 基础内分泌学磋商畛域：平凡应用于助长轴调控机制磋商，可看成特异性器具试剂，探究下丘脑-垂体助长激素分泌的调控汇集；借助生物素-亲和素的高特异性结合特质，用于助长激素开释因子受体（GRFR）的定位、纯化及抒发水平检测，助力垂体助长激素分泌细胞功能活性磋商；同期可用于猪与东谈主、牛等其他哺乳动物助长轴调控机制的保守性与相反性磋商。
2. 畜牧生息与兽医会诊畛域：用于建造猪助长激素分泌功能检测试剂，通过“GRF激勉测验”评估猪垂体助长激素分泌储备功能，提拔会诊助长发育徐徐、育肥效劳低下第内分泌有关病症；看成抗原制备特异性抗体，用于猪临床样本中GRF水平的定量检测，为生猪精确生息、养分调控有筹画优化提供表面撑抓。
3. 药物研发畛域：看成候选药物前体及磋商器具，用于建造同样猪助长激素分泌的畜牧专用药物；用于筛选GRFR特异性昂扬剂或拮抗剂，为调养猪助长激素分泌很是有关疾病提供研发基础；其生物素化修饰计策为多肽类药物的靶向寄递、活性跟踪及药效评价磋商提供本事参考，尤其适用于猪源疾病模子的药物研发。
4. 跨物种相比医学磋商畛域：看成猪源特异性多肽，用于开展猪与其他哺乳动物（东谈主、牛、绵羊等）助长轴调控机制的相比磋商；借助猪看成模式动物的上风，为多肽药物的跨物种应用评估、临床前药效考证提供本质依据。
三、应用旨趣
Biotinyl-GRF (1-44) (porcine) 的应用旨趣基于两大中枢特质：一是其母体GRF (1-44) (porcine) 对助长激素分泌的特异性调控活性，二是生物素与亲和素（或链霉亲和素）的超褂讪非共价结合特质（解离常数Kd≈10⁻¹⁵M）。
从助长调控活性来看，该多肽可与垂体前叶助长激素分泌细胞名义的GRFR高特异性、高亲和力结合，激活卑鄙信号通路，促进助长激素（GH）的合成与分泌，据此可通过外源性予以达成对体内GH水平的定向调控，用于助长轴功能磋商及有关病症会诊。从生物素修饰特质来看，生物素分子可与亲和素/链霉亲和素变成褂讪复合物，借助这一体系可达成对靶分子的特异性拿获、可视化跟踪及高效离别，因此该修饰多肽可精确定位GRFR在细胞或组织中的抒发位置，也可用于GRFR有关复合物的纯化与分析。此外，其C端酰胺化修饰增强了本人褂讪性及受体结合才调，保险了应用经过中的活性灵验性。
四、药物研发应用
1. 畜牧专用助长同样药物研发：以Biotinyl-GRF (1-44) (porcine) 为基础，建造长效化GRF雷同物是中枢研发方针之一。通过氨基酸序列修饰（替换易降解残基）、PEG化修饰或微球包埋等本事，延迟其体内半衰期（自然GRF多肽体内半衰期约6-12分钟），用于改善猪助长发育徐徐、擢升育肥效劳及生息效益；同期，基于其与GRFR的结合机制，筛选高特异性GRFR拮抗剂，用于调养猪助长激素分泌过多有关病症。
2. 会诊试剂研发：期骗其特异性结合GRFR的特质，建造GRFR抒发水平检测试剂，用于评估猪垂体功能气象；结合生物素-亲和素放大系统，构建高聪敏度检测平台（如ELISA检测平台），达成猪临床样本中GRF有关方针的微量检测，为疾病会诊提供精确依据。
3. 研发挑战：自然GRF多肽体内半衰期较短，修饰后的长效化产物需均衡褂讪性与生物活性；不同品种猪的生理相反较大，导致药物疗效存在个体相反，需开展多品种临床测验考证；畜牧专用药物需严格顺应食物安全法度，需要点评估药物残留风险；同期，GRF信号通路与猪其他内分泌通路存在交互作用，药物研发需兼顾对举座内分泌系统的影响，幸免引发激素分泌混乱。
五、作用机理
Biotinyl-GRF (1-44) (porcine) 对助长激素分泌的调控顺从“受体结合-信号激活-基因转录-激素分泌”的中枢旅途，具体分子机制如下：
1. 特异性受体结合：该多肽凭借全长氨基酸序列的结构好意思满性及C端酰胺化修饰的协同作用，与垂体助长激素分泌细胞膜上的G卵白偶联受体（GRFR）特异性结合，触发受体构象发生不能逆改造，激活受体偶联的Gαs卵白。
2. 中枢信号通路激活：激活的Gαs卵白增强细胞内腺苷酸环化酶（AC）的催化活性，促使三磷酸腺苷（ATP）升沉为环磷酸腺苷（cAMP），导致细胞内cAMP浓度快速升高，变成信号放大效应。
3. 卑鄙调控分子激活：升高的cAMP看成第二信使，与卵白激酶A（PKA）的同样亚基结合，使PKA催化亚基游离并激活；激活的PKA进一步磷酸化卑鄙靶卵白，其中要津的是cAMP反馈元件结合卵白（CREB）。
4. 助长激素合成与分泌调控：磷酸化的CREB插足细胞核，与助长激素（GH）基因运行子区域的cAMP反馈元件（CRE）特异性结合，增强GH基因的转录效劳，促进GH的mRNA合成及卵白翻译；同期，PKA激活还可调控GH储存颗粒的胞吐有关卵白，加快储存颗粒与细胞膜和会并开释GH，最终达成血液中GH水平的显赫升高。此外，其全长序列还可激活MAPK等提拔信号通路，通过协同作用进一步增强GH分泌的调控后果。
六、磋商阐扬
1. 基础结构与功能磋商阐扬：现在已明确Biotinyl-GRF (1-44) (porcine) 的母体序列为猪源GRF的全长活性情式，其与GRFR的结合位点主要鸠合在N端1-29位氨基酸残基；生物素化修饰位点主要位于N端，且该修饰仅细小影响其生物活性（保留约60%以上的母体活性），为其看成器具试剂的应用提供了基础。同期，对其信号传导通路的磋商已深切领会cAMP-PKA-CREB中枢通路，明确了助长抑素（SS）等负向调控因子的拮抗作用，完善了猪助长轴的双向调控机制。
2. 畜牧应用磋商阐扬：在畜牧业磋商中，已阐明GRF类物资可显赫促进猪的助长激素开释，擢升育肥效劳及肉品性；基于Biotinyl-GRF (1-44) (porcine) 建造的检测试剂已应用于猪助长发育徐徐的临床会诊，为生猪精确生息提供了本事支抓。
3. 药物修饰本事阐扬：针对GRF多肽半衰期短的问题，已建造多种修饰本事，如PEG化、微球包埋等，可将半衰期延迟至数小时以致数天；生物素化修饰与其他修饰本事的诱骗应用，为多肽药物的靶向性与长效性擢升提供了新方针。
七、有关案例分析
案例一：猪助长激素分泌功能检测试剂的建造与应用。磋商东谈主员以Biotinyl-GRF (1-44) (porcine) 为中枢试剂，构建基于生物素-亲和素放大系统的ELISA检测平台。通过给待测猪打针适量的Biotinyl-GRF (1-44) (porcine) 进行激勉测验，随后麇集不同期间点的血清样本，期骗该检测平台检测血清中助长激素（GH）的浓度变化。适度泄漏，健康猪在打针后30-60分钟内GH浓度显赫升高，而助长发育徐徐的猪GH浓度升高幅度显明偏低。该检测技艺已得胜应用于某生猪生息场的临床会诊，提拔识别出因垂体功能很是导致的助长徐徐个体，为后续的养分调控及调养提供了精确依据，灵验擢升了生息场的生息效益。
案例二：GRFR定位与信号通路磋商。科研团队期骗Biotinyl-GRF (1-44) (porcine) 的生物素化特质，开展猪垂体组织中GRFR的定位磋商。将Biotinyl-GRF (1-44) (porcine) 与猪垂体组织切片共孵育，通过荧光秀丽的链霉亲和素结合生物素基团，借助激光共聚焦显微镜不雅察GRFR的分散位置。适度明确了GRFR主要鸠合在垂体前叶的助长激素分泌细胞名义，为GRF调控GH分泌的靶细胞特异性提供了径直方法学左证。同期，结合免疫千里淀本事，期骗该修饰多肽拿获GRFR偏激结合的信号分子复合物，得胜强硬出参与信号传导的要津卵白，进一步完善了cAMP-PKA-CREB中枢信号通路的分子汇集，为猪专用GRF类药物的研发提供了瑕疵靶点信息。
居品信息开首：楚肽生物
通盘居品仅用作本质室科学磋商，不为任何个东谈主用途提供居品和工作。
有关其他居品：Biotin-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Ile-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Asn-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Arg-Asn-Gln-Glu-Gln-Gly-Ala-Lys-Val-Arg-Leu-NH2
Biotin-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Arg-Asn-Gln-Glu-Gln-Gly-Ala-Arg-Val-Arg-Leu-NH2
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